71
10
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8350 |
TPCK
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Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
TPCK 是丝氨酸蛋白酶抑制剂,通过与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应,并能够消除其 RB 结合能力。将它添加到培养基内,可修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。 | |||
T13408 |
ZK824190
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Others; Serine Protease | Others; Proteases/Proteasome |
ZK824190 是具有口服活性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 选择性抑制剂,对 uPA,tPA 和 Plasmin 的IC50分别为 237,1600 和 1850 nM。ZK824190在多发性硬化症中有研究价值。 | |||
T11666 |
IPR-803
|
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合,Ki 为 0.2 μM。 | |||
T7017 |
WNK463
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Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
WNK463 是口服有活性的 WNK 激酶抑制剂,能够抑制 WNK1 (IC50:5 nM)、WNK2 (IC50:1 nM)、WNK3 (IC50:6 nM)及 WNK4 (IC50:9 nM)。 | |||
T4058 |
R-IMPP
|
Others; Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others |
R-IMPP 是抗 PCSK9分泌的药物 (IC50=4.8 μM),靶向作用于 80S 核糖体,抑制 PCSK9 蛋白的翻译。 | |||
TP1277 |
Bradykinin
缓激肽 |
Endogenous Metabolite; Bradykinin Receptor | GPCR/G Protein; Metabolism |
Bradykinin 是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。 它是炎症调节因子和神经调节因子,对几种血管和肾功能也有调节作用。 | |||
T10547 |
BioE-1115
|
Serine/threonin kinase; Casein Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Stem Cells |
BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。 | |||
T11885 |
LSP-249
|
Others | Others |
LSP-249是血浆 kallikrein 的抑制剂,用于血管性水肿的研究,EC50值小于 100 nM。 | |||
T8936 |
Proteinase K
proteinase K for tritirachium album,Protease K,蛋白酶 K |
Others | Others |
Proteinase K (proteinase K for tritirachium album) 是一种非特异性丝氨酸蛋白酶,可用于蛋白消化。它在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。 | |||
T13257 |
Upamostat
|
PAI-1; Serine/threonin kinase; Serine Protease | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。 | |||
T14358 |
Avoralstat
BCX4161 |
Others | Others |
Avoralstat (BCX4161) 是血浆激肽释放酶(PKK)抑制剂,具有口服活性,可用于遗传性血管性水肿的研究。 | |||
T9920 |
Evolocumab
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Others | Others |
Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合,使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。 | |||
T4524 |
SBC-110736
SBC110736 |
Others; Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others |
SBC-110736 是一种蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂。 | |||
T8645 |
PF-06446846
|
Others | Others |
PF-06446846 是口服有活性的 PCSK9抑制剂。它能够在密码子区域附近阻断 80S ribosome,选择性地直接抑制 PCSK9 的翻译。 | |||
T6370 |
AEBSF hydrochloride
AEBSF HCl,Pefabloc SC |
Thrombin; Serine Protease; Influenza Virus | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
AEBSF hydrochloride (Pefabloc SC) 是一种丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂。 | |||
T5456 |
WNK-IN-11
Allosteric WNK Kinase Inhibitor |
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
WNK-IN-11 (Allosteric WNK Kinase Inhibitor) 是(WNK)激酶的变构抑制剂,能够抑制 WNK1 (IC50:4 nM) 。 | |||
T8676 |
FOY 251
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Others; Serine/threonin kinase; SARS-CoV | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Microbiology/Virology; Others |
FOY 251 是一种蛋白酶抑制剂,是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物,能抑制 SARS-CoV-2 的感染。 | |||
T9276 |
SBC-115337
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Others; Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others |
SBC-115337 是苯并呋喃化合物,也是 PCSK9抑制剂 (IC50:0.5 μM) 。 | |||
T2626 |
SBC-115076
SBC115076 |
Others; Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others |
SBC-115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶,在 LDL 受体代谢中的重要物质。 | |||
T8362 |
Benzamidine hydrochloride
Benzamidine HCl,苄脒盐酸盐 |
Serine/threonin kinase; Serine Protease | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂,对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。 | |||
T3359 |
Aprotinin
抑酶肽,抑肽酶,Bovine Pancreatic Trypsin Inhibitor,Traskolan,Antilysin |
Others; Serine Protease; Influenza Virus; Proteasome | Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Aprotinin (Traskolan) 是分离自牛肺的一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂,可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。 | |||
T2392 |
Nafamostat mesylate
甲磺酸萘莫司他,FUT-175 |
Apoptosis; Serine/threonin kinase; SARS-CoV; Serine Protease | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Nafamostat mesylate (FUT-175) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T 细胞自身反应活性,可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。 | |||
T1954 |
SRPIN340
SRPK inhibitor |
Virus Protease; Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Microbiology/Virology |
SRPIN340 (SRPK inhibitor) 是 ATP 竞争性 SRPK 抑制剂,能够抑制 SRPK1 活性,Ki 值为 0.89 μM。 | |||
T31206 |
Darexaban
YM 150,Darexaban, Tanexaban,YM150 |
Factor Xa | Metabolism |
Darexaban (Tanexaban, YM-150) 是选择性的、口服具有活力的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂,IC50=54.6 nM。它对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。它具有抗凝和抗血栓形成作用。 | |||
T19763 |
Cetraxate hydrochloride
DV-1006,DV 1006,Cetraxate HCl,盐酸西曲酸酯,DV1006 |
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
Cetraxate hydrochloride (DV10062) 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂,Ki 和 IC50分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。它是一种口服有活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer),具有粘膜保护作用,可用于研究胃溃疡。 | |||
T2391 |
Camostat mesylate
FOY-S980,甲磺酸卡莫司他,FOY305,Camostat mesilate |
Serine/threonin kinase; SARS-CoV; Sodium Channel | Cell Cycle/Checkpoint; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology |
Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂,对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。 | |||
T6190 |
Telaprevir
VX-950,LY-570310,Incivek,MP-424,特拉匹韦 |
HCV Protease; SARS-CoV | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Telaprevir (Incivek) 是一种选择性可逆的HCV NS3-4A 蛋白酶抑制剂,作用于基因 1型 (H 株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。 | |||
T9268 |
Ulinastatin
|
Others | Others |
Ulinastatin 是一种多价 Kunitz 型丝氨酸蛋白酶抑制剂,具有抗炎特性。 | |||
T78409L |
Boc-Val-Pro-Arg-MCA TFA
|
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Boc-Val-Pro-Arg-MCA TFA 是一种敏感性荧光底物,是凝血酶底物,可用于测定胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶活性。 | |||
T73594 |
Chymotrypsin
Chymotrypsin A |
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
Chymotrypsin (Chymotrypsin A) 是胰腺产生的丝氨酸蛋白酶,可切割芳香族氨基酸羧基侧的蛋白质链。 | |||
T0372 |
Gabexate mesylate
甲磺酸加贝酯,FOY |
Factor Xa; Serine Protease; Proteasome | Metabolism; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Gabexate mesylate (FOY) 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。 | |||
T40495 |
Elastase from porcine pancreas
弹性蛋白酶,EC 3.2.1.35 |
Others | Others |
Elastase from porcine pancreas 由 240 个氨基酸残基组成,是一种丝氨酸蛋白酶,可以水解蛋白质和多肽。它可诱发仓鼠气肿。 | |||
T4317 |
PF 429242
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NPC1L1; Lipid | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
PF 429242 是甾醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 位点 1 蛋白酶的竞争性抑制剂 (IC50 = 0.175 μM)。它对位点 1 蛋白酶对一组丝氨酸蛋白酶具有选择性。 PF-429242 抑制 CHO 细胞中胆固醇的合成速率 (IC50 = 0.53 μM)。 | |||
T13568L |
BCX 1470 hydrochloride
BCX 1470 hydrochloride(217099-43-9 Free base),BCX1470 HCl |
Serine Protease; Complement System | Immunology/Inflammation; Proteases/Proteasome |
BCX 1470 hydrochloride 是一种高效的丝氨酸蛋白酶抑制剂,具有抗炎活性,能抑制 factor D 和 C1s 的酯水解和溶血活性,可用于研究水肿。 | |||
TP1792L |
KKI-5 acetate(97145-43-2 free base)
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Serine Protease | Proteases/Proteasome |
KKI-5 acetate(97145-43-2 free base) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,可抑制激肽释放酶和纤溶酶。 KKI 5 可能表现出抗癌化疗益处,也可用作血管性水肿的治疗方法。 | |||
T60085 |
MM3122
GTPL11533,MM-3122,Ac-GQFR-kbt |
SARS-CoV | Microbiology/Virology |
MM3122 (MM-3122) 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2) 抑制剂,IC50为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2,从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。 | |||
T76870 |
Narsoplimab
OMS 721 |
SARS-CoV | Microbiology/Virology |
Narsoplimab (OMS 721) 是一种选择性全人免疫球蛋白γ 4 (IgG4) 单克隆抗体,是一种甘露聚糖结合凝集素相关的丝氨酸蛋白酶-2(MASP-2)抑制剂,可结合 MASP-2 并阻止凝集素通路激活,对凝集素通路有抑制作用。Narsoplimab 可用于研究成人造血干细胞移植相关疾病。 | |||
T3226 |
Paritaprevir
ABT-450,Veruprevir,帕利瑞韦 |
HCV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Paritaprevir (ABT-450) 是一种口服生物可利用的合成酰基磺酰胺抑制剂,可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 蛋白酶复合物,由非结构蛋白 3 和 4A (NS3/NS4A) 组成,对 HCV 基因型 1 具有潜在活性。 给药后,paritaprevir 可逆地结合 HCV NS3/NS4A 蛋白酶的活性中心和结合位点,并阻止 NS3/NS4A 蛋白酶介导的多蛋白成熟。这会破坏病毒蛋白的加工和病毒复制复合物的形成,从而抑制病毒在 HCV 基因型 1 感染的宿主细胞中的复制。 NS3 是一种丝氨酸蛋白酶,对于 HCV 多蛋白内多个位点的蛋白水解切割至关重要,并且在 HCV 核糖核酸 (RNA) 复制过程中起关键作用。 NS4A 是 NS3 的激活因子。 HCV 是属于黄病毒科的一种小的、有包膜的单链 RNA 病毒,感染与肝细胞癌 (HCC) 的发展有关。 | |||
T23052 |
Nafamostat
|
Others | Others |
Nafamostat is a synthetic serine protease inhibitor and is an anticoagulant. | |||
T23051 |
Nafamostat hydrochloride
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Others | Others |
Nafamostat hydrochloride is a synthetic serine protease inhibitor and is an anticoagulant. | |||
T22619 |
Butabindide oxalate
|
Others | Others |
CCK-inactivating serine protease (tripeptidyl peptidase II) inhibitor | |||
T10082 |
DPP-IV-IN-1
|
Others | Others |
DPP-IV-IN-1 is an effective inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV), a serine protease (IC50: 4.6 nM). | |||
T70110 | CVS-1578 | ||
CVS-1578 is a potent serine protease inhibitor, targeting the S2S3 thrombin and FXa subsites. | |||
T28241 |
Ono 3403
Ono3403,Ono-3403 |
||
Ono 3403 is a synthetic serine protease inhibitor. Ono 3403 inhibits lipopolysaccharide-induced tumor necrosis factor-alpha and nitric oxide production. ONO-3403 also has an antitumor effect on malignant tumors. | |||
T19580 |
Thrombin (MW 37kDa)
凝血酶,Thrombin |
Thrombin | Proteases/Proteasome |
Thrombin (MW 37kDa) 是一种 Na+激活的胰蛋白酶样别构丝氨酸蛋白酶。它能够利用凝血酶识别序列对融合蛋白进行位点特异性切割,并可用于消化 GST 标记的蛋白。 | |||
T76157 |
Chymotrypsinogen
|
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Chymotrypsinogen 是Chymotrypsin 的无活性前体。Chymotrypsinogen 是一种由胰腺产生的丝氨酸蛋白酶 (serine protease)。 | |||
T6564L |
Leupeptin
Leupeptin Ac-LL,NK-381 |
||
Leupeptin is a competitive protease inhibitor produced by actinomycetes. Leupeptin can inhibit cysteine, serine and threonine peptidases. Leupeptin inhibits serine proteinases (trypsin (Ki=3.5 nM), plasmin (Ki= 3.4 nM), porcine kallikrein), and cysteine p | |||
TP2234 |
coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens]
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Others | Others |
Thrombin is a "trypsin-like" serine protease that is encoded by the F2 gene in humans. Thrombin is produced by the enzymatic cleavage of two sites on prothrombin by activated Factor X (Xa). Thrombin in turn acts as a serine protease that converts soluble | |||
T74576 |
Manusiran
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Manusiran 是一种有效的TMPRSS6(跨膜蛋白酶丝氨酸 6) 合成抑制剂。 | |||
TP1628 |
Activated Protein C (390-404), human
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Activated Protein C (390-404), human, a peptide derived from the vitamin K-dependent serine protease, effectively suppresses the anticoagulant activity of APC[1]. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN2082 |
Pinostrobin
|
Beta Amyloid; IL Receptor; Serine/threonin kinase; TNF | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂,可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物,并具有抗氧化,抗炎,抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。 | |||
T5S0689 |
Demethylwedelolactone
去甲蟛蜞菊内酯,去甲基蟛蜞内酯 |
Serine Protease | Proteases/Proteasome |
Demethylwedelolactone 是一种分离自 Eclipta alba 中的 coumestan 天然产物。它能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭,是一种有效的trypsin 抑制剂(IC50:3.0 μM)。 | |||
T2O2730 |
L-Serine
(S)-Serine,L-丝氨酸,丝氨酸,serine,(-)-Serine,(S)-2-Amino-3-hydroxypropanoic acid |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
L-Serine (serine) 是一种人体非必需氨基酸,它存在于许多蛋白质中,并且在功能上很重要。L-Serine 也存在于丝氨酸蛋白酶类的活性位点,包括胰蛋白酶和凝乳胰蛋白酶。 | |||
T4915 |
β-Glycerophosphate disodium salt hydrate
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Phosphatase; Endogenous Metabolite | Metabolism |
β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种磷酸酶抑制剂,是内源性代谢产物的一种。 | |||
TN6872 |
Trypsin
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Protease-activated Receptor | GPCR/G Protein |
Trypsin 是一种可从鱼类分离出的丝氨酸蛋白酶,可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 具有抗炎活性,可通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合,可激活 PAR2 和 PAR4,促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于促进伤口愈合和研究神经源性炎症。 | |||
T75648 | Rivulariapeptolides 1155 | ||
Rivulariapeptolides 1155 是一种有效的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,对糜蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白蛋白酶 K 的 IC50分别为 41.84、4.94、56.54 nM。 | |||
T75649 | Rivulariapeptolides 1185 | ||
Rivulariapeptolides 1185 是一种高效的选择性丝氨酸蛋白酶抑制剂,其对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶 K 的 IC50分别为 13.17 nM、23.59 nM 和 55.26 nM。 | |||
T75652 | Molassamide B | ||
Molassamide B,丝氨酸蛋白酶抑制剂,对胰凝乳蛋白酶、弹性蛋白酶及蛋白酶 K 具有显著抑制活性,其IC50值分别为24.65、11.69和5.42 nM。 | |||
T75650 | Rivulariapeptolides 1121 | ||
Rivulariapeptolides 1121,作为一种高效的选择性丝氨酸蛋白酶抑制剂,对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶K展示出了显著的抑制活性,其IC50值分别为35.52 nM、13.24 nM和48.05 nM。 | |||
T75651 | Rivulariapeptolides 988 | ||
Rivulariapeptolides 988作为一种高效选择性丝氨酸蛋白酶抑制剂,对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶K的IC50分别为95.46 nM、15.29 nM和85.50 nM。 |